ABT-888

Kas yra Veliparibas

ABT-888, taip pat žinomas kaip Veliparibas, yra balti milteliai. Veliparibas yra stiprus PARP1 ir PARP2 inhibitorius, kurio Ki yra atitinkamai 5,2 nM ir 2,9 nM, o tai slopina SIRT2. 3 fazė. Veliparibas veiksmingai slopina PARP, o PARP-1 ir PARP-2 Ki reikšmės yra atitinkamai 5,2 ir 2,9 nM. Veliparibas sumažina klonuotų genų išlikimą ir slopina DNR atstatymą plaučių H460 ląstelėse Cheminė knyga. Veliparibas slopina C41 ląsteles, kai EC50 yra 2 nM. Veliparibo ir spinduliuotės derinys sumažina naviko angiogenezę. „Xi'an Sonwnu“ tiekia urmu „Veliparib“, o jei norite juos nusipirkti, galite nedvejodami susisiekti su „Xi'an Sonwnu“.

COA

Kur nusipirkti Veliparib

Xi'an Sonwu Biotech Co. Ltd., gaminamų produktų kokybė yra griežtai kontroliuojama nuo žaliavos miltelių pradžios. Apdorojant gaminių gamybą, mes gerai tvarkome kiekvieną detalę ir leidžiame klientams gauti ekonomiškus produktus. Daugelis klientų, gavę prekes, pateikė gerų atsiliepimų apie mūsų gaminius.

Siekdami užtikrinti gaminių kokybę, galime pateikti pavyzdžius testavimui. Čia yra kiekis.

Geras klientų komentaras

Kas yra PARP inhibitoriai
1. Svarbus DNR pažeidimo atstatymo mechanizmas
DNR yra svarbiausia genetinė medžiaga ląstelių gyvybinei veiklai, o jos molekulinės struktūros vientisumo ir stabilumo išlaikymas yra labai svarbus ląstelių išlikimui ir normalioms fiziologinėms funkcijoms. Žmogaus kūno ląstelių DNR kasdien patiria įvairių rūšių pažeidimų, todėl šiuos pažeidimus reikia laiku atitaisyti, kad būtų užtikrintas reguliarus žmogaus ląstelių funkcijų veikimas. Todėl ląstelės sukūrė sudėtingų ir tikslių reguliavimo mechanizmų rinkinį, skirtą kovoti su šiais pažeidimais, daugiausia įskaitant vienos grandinės pertraukas, bazių neatitikimus, pagrindo pažeidimus, dvigubos grandinės pertrūkius, kryžminius ryšius tarp sruogų, kryžminius ryšius tarp sruogų. ir kitos žalos rūšys.

Kai DNR turi pirmiau nurodytų tipų pažeidimus, ląstelė gali pradėti šešis atkūrimo būdus, kad susidorotų su įvairiomis žalos formomis:

(1) Tiesioginio atstatymo (DR) kelias atitaiso O6-alkilguanino padarytą žalą

(2) Bazinio ekscizijos taisymo (BER) kelias, skirtas bazinei žalai, kurią sukelia redoksas arba alkilinimas

(3) Nukleotidų ekscizijos atstatymo (NER) kelias, kuris atkuria nukleotidų lygio pažeidimus, kuriuos sukelia radiacija, cheminiai vaistai arba baltymų ir DNR kryžminis ryšys.

(4) Bazės neatitikimo taisymo (neatitikimo taisymo, MMR) kelias, nesutampančių bazių taisymas

(5) Homologinės rekombinacijos taisymas (HR)

(6) Nehomologinis galo sujungimas (NHEJ)

2. DNR pažeidimo atstatymas ir navikogenezė
①. DNR pažeidimo taisymo defektai skatina navikogenezę
Palyginti su normaliais audiniais, hiperplazija, displazija ir naviko audiniai turi žymiai daugiau DNR pažeidimų, didesnių proliferacijos lygių, apoptozės geno P53 inaktyvavimo ir vairuotojų genų aktyvavimo, todėl padidėja DNR replikacijos slėgis ir DNR pažeidimai, ypač dvigubai padidėja DNR pažeidimas. . Viena vertus, DNR pažeidimo taisymo mechanizmas aktyvuojamas pajutus pažeidimus, tokius kaip ATM ir ATR, o naviko slopinimo genas P53 aktyvuojamas, kad sukeltų apoptozę; kita vertus, DNR pažeidimų kaupimasis sukelia genomo nestabilumą ir sukelia naują naviko atsiradimą Genų mutacija, kuri ilgainiui iš normalaus audinio išsivysto į vėžį.

②.DNR pažeidimo receptorių baltymo gydymas vaistais
DDR yra labai svarbus norint suaktyvinti remonto kelius ir ląstelių išgyvenimą. DDR jutiklio baltymas, reaguojantis į įvairius DNR pažeidimus, yra raktas į taisymo pradžią, o PARP{0}} yra pagrindinis DNR pažeidimo jutiklio baltymas.
③. Į vaistus nukreipta DNR pažeidimo signalinių baltymų terapija
DDR signalizuojantys baltymai sukelia įvairias potransliacines modifikacijas ir baltymų kompleksų, kurie sustiprina ir paįvairina DNR pažeidimo signalus, surinkimą, kad būtų galima inicijuoti atitinkamas reakcijas, įskaitant: transkripcijos pokyčius, ląstelių ciklo kontrolinių taškų aktyvavimą, alternatyvų sujungimą, DNR taisymo procesus, arba didžiulės žalos kontekste, suaktyvina ląstelių senėjimą ir apoptotinius kelius. Pagrindiniai naujų vaistų, nukreiptų į šį kelią, baltymai yra DNR-PK, ATM, ATR, CHK1 ir WEE1.

④. DNR pažeidimo reakcijos (DDR) jungtinė strategija
Daugeliui ligų tipų, kai gebėjimas veiksmingai reaguoti į DNR pažeidimus dažnai prarandamas, DDR inhibitoriai gali būti naudojami kartu su vaistais, kurie yra nukreipti į kitus DDR baltymus arba visiškai skirtingus signalizacijos kelius, kad blokuotų kelius, kuriais sergančios ląstelės priklauso nuo išgyvenimo. Keli keliai.

Kam naudojami PARP inhibitoriai

1. Sintetinė mirtina terapija

Paprastai yra dviejų formų DNR molekulinis pažeidimas, viena yra DNR vienos grandinės pertrauka, o kita - DNR dvigubos grandinės lūžiai. Kai pažeidžiama viena DNR molekulės grandinė, ją daugiausia atkuria poli-ADP-ribozės polimerazė (PARP), XCCR1 ir DNR ligazė IIIa.

PARP veikimo mechanizmas:Jei PARP genas yra slopinamas, BRCA geno mutacija paciento organizme neleis normaliai vykti homologinei rekombinacijai ir galiausiai sukels ląstelių apoptozę. Todėl BRCA ir PARP atitinka sintetinio mirtingumo apibrėžimą. Kai BRCA genas yra mutavęs, DNR atkūrimo kelias priklausys nuo PARP-1 fermento, o PARP inhibitoriai užkirs kelią DNR atstatymui ir galiausiai apoptozei. Tikimasi, kad pacientai, vartojantys PARP inhibitorius, sunaikins navikų vaidmenį. Tačiau esant BRCA normaliose ląstelėse, DNR vis tiek gali būti pataisyta, kad ląstelės galėtų išgyventi, todėl PARP inhibitoriai gali būti naudojami kaip tiksliniai vaistai, selektyviai naikinantys BRCA mutantines ląsteles.

2. PARP-1 inhibitorių gebėjimas užfiksuoti PARP-1 teigiamai koreliuoja su jo aktyvumu slopinant naviko ląsteles

PARP veikimo mechanizmas:PARP inhibitoriai yra nikotinamido adenino dinukleotido (NAD plus ) analogai, o jų molekulinis veikimo mechanizmas yra slopinti PARP fermentų aktyvumą, prisijungiant prie PARP fermentų katalizinio domeno aktyviosios vietos, konkuruodamos su NAD plus .

(1) PARP-1 inhibitoriai konkurencingai prisijungia prie PARP-1 CAT (katalizinis domenas, C-galo katalizinis domenas), slopina jo katalizinį aktyvumą ir apsaugo nuo SSB (vienos grandinės pertraukos, vienos grandinės). pertrauka), kad nebūtų laiku taisoma, generuoti DSB (dvigubos grandinės pertrauka, dviguba grandinė);

(2) PARP-1 inhibitoriai gali slopinti PARP-1 PAR (poli-ADP ribosilinimo, poli-ADP ribosilinimo) modifikaciją, kartu su CAT sukelia PARP-1 allosteriškumą ir sustiprina jungimąsi. PARP-1 stiprumas į pažeistą DNR, „užfiksuodamas“ PARP-1 pažeistoje DNR, todėl kitiems PARP-1 branduolyje bus sunku susijungti su pažeista DNR, toliau blokuojant galimas DSB atkūrimo kelias ir skatina ląstelių apoptozę.

ArABT-888Turi specifinį saugumą ir veiksmingumą

2021 m. liepos mėn. „Plaučių vėžys“ paskelbė veliparibo, derinio su platinos spinduliuote ir chemoterapija, veiksmingumo vertinimą gydant pacientus, sergančius III stadijos nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu. III stadijos NSCLC gydymo metodai apima chirurgiją, chemoterapiją ir radioterapiją. 3-metų PFS dažnis ir pacientų OS dažnis po standartinės radioterapijos ir chemoterapijos yra tik 16 procentų ir 24 procentai; Remiantis RTOG0617 tyrimu, kartu taikant radioterapiją ir chemoterapiją galima pasiekti gerą klinikinę naudą, tačiau tik 12 mėnesių PFS. Todėl pacientams, sergantiems III stadijos NSCLC, skubiai reikia geresnio gydymo modelio.

Keli atsitiktinių imčių kontroliuojami tyrimai patvirtino, kad veliparibas kartu su chemoterapija turi ypatingą saugumą ir veiksmingumą gydant plaučių vėžį, gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžį, krūties vėžį, melanomą ir kitus piktybinius navikus. II fazės atsitiktinių imčių pažengusio NSŠPV tyrimas parodė, kad veliparibas kartu su CP (karboplatina ir paklitakselis) gali žymiai pagerinti pacientų išgyvenamumą; atliekant fundamentinius tyrimus, veliparibas gali padidinti jonizuojančiosios spinduliuotės sukeltą DNR dvigubos grandinės pertrūkį, dėl kurio sulėtėja pelių ksenografų augimas.

Vienas iš dabartinių standartinių nerezekuojamo III stadijos NSŠPV gydymo būdų yra lygiagreti chemoradioterapija kartu su konsoliduojamąja chemoterapija (chemoterapija dažniausiai pasirenka CP režimą). Platina gali sukelti DNR pažeidimą, o veliparibas gali veiksmingai slopinti DNR pažeidimo atstatymą. Todėl mes spėliojame. Veliparibo derinys su standartine chemoradioterapija, po kurios taikoma konsolidacinė chemoterapija, gali pagerinti išgyvenamumą sergant neoperuojama III stadijos NSCLC. Taigi šiame I fazės tyrime buvo vertinamas veliparibo ir chemoradioterapijos derinio saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems neoperuojama III stadijos NSŠPV. Veliparibas kartu su standartine lygiagrečia chemoradioterapija, po kurios taikoma konsolidacinė chemoterapija pacientams, sergantiems III stadijos neoperuojamu NSCLC, turi toleruojamą toksiškumą ir yra kliniškai veiksmingas, kai mPFS yra iki 19,6 m.

Gamyklos aplinka

1. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. turi pakankamai atsargų turinčią gamyklą. Be to, Xi'an Matsuya gamybos skyrius yra labai švarus ir tvarkingas. Naudodami pažangią gamybos įrangą, mokslininkai ir toliau kuria naujus produktus, kad patenkintų klientų poreikius.

2. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. turi pažangią testavimo įrangą ir profesionalų testavimo personalą, o tai padėjo tvirtą pagrindą klientams teikti tikslius ir praktiškus duomenis.

Sertifikatai

Pakavimas

Naujausia logistika

Be garantijos gaminiui, kitas svarbiausias dalykas yra tai, kad klientai galėtų sklandžiai gauti prekes. Taigi, Xi'an Sonwu tiekia visų rūšių kurjerius pagal skirtingus poreikius.

DUK

Kaip supakuoti ir laikytiABT-888?

Pakuotė: eksporto klasės sandarus būgnas, vakuuminė aliuminio folijos pakuotė, taip pat gali būti supakuota pagal klientų poreikius.

Laikymas: laikykite vėsioje ir sausoje vietoje, kad būtų išvengta ryškios šviesos ir aukštos temperatūros.

Jei norite įsigyti Veliparib, nedvejodami susisiekite su Xi'an Sonwu.

El. paštas:sales@sonwu.com

Populiarus Žymos: abt-888, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, masinis, grynas, žalias, tiekimas, parduodamas