Įprastas penicilinas dažnai yra neveiksmingas prieš protingas bakterijas, gaminančias „ardomuosius fermentus“. Taigi, kaip mokslininkai pakeitė vaisto struktūrą, kad paverstų oksaciliną galingu priešu prieš vaistams-atsparų Staphylococcus aureus? Kokį vaidmenį mūsų organizme atlieka šis antibiotikas, kuris gali tiksliai nukreipti bakterijų sienelę ir nėra lengvai suskaidomas bakterijų?
Kokiai antibiotikų klasei priklauso oksacilinas
Oksacilino milteliaiyra -laktaminis antibiotikas, priklausantis penicilinų klasei. Tiksliau, tai yra penicilinazei-atsparus penicilinas arba anti-stafilokokinis penicilinas. Jis buvo sukurtas siekiant kovoti su bakterijomis, kurios gamina penicilinazę – fermentą, kuris skaido įprastus penicilino antibiotikus ir mažina jų veiksmingumą. Oksacilinas visų pirma naudojamas gramteigiamoms bakterinėms infekcijoms gydyti, ypač toms, kurias sukelia meticilinui jautrus Staphylococcus aureus (MSSA). Įprastos klinikinės priemonės apima odos ir minkštųjų audinių infekcijas, osteomielitą, pneumoniją, endokarditą ir kraujotakos infekcijas, kurias sukelia jautrūs stafilokokai. Dėl savo atsparumo bakterinei penicilinazei oksacilinas išlieka svarbia stafilokokinių infekcijų gydymo priemone. Panašūs antibiotikai, priklausantys tos pačios klasės anti-stafilokokiniams penicilinams, yra nafcilinas, dikloksacilinas ir kloksacilinas. Jei jus taip pat domina oksacilinas, nedvejodami susisiekite su Xi'an Sonwu.
Kaip oksacilinas veikia bakterijas
Oksacilinas, baktericidinis -laktaminis antibiotikas, slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Jis tiesiogiai naikina jautrias bakterijas, o ne tiesiog sulėtina jų augimą. Jo veikimo mechanizmas visų pirma apima prisijungimą prie specifinių bakterijų fermentų, vadinamų peniciliną{3}}rišančiais baltymais (PBP), kurie atlieka lemiamą vaidmenį paskutinėse bakterijų ląstelės sienelės formavimosi stadijose. Šie baltymai katalizuoja kryžminį-peptidoglikano grandinių susiejimą – svarbų struktūrinį tinklą, suteikiantį bakterijų ląstelės sienelės stiprumą, standumą ir apsaugą. Prisijungdamas prie šių PBP ir blokuodamas jas, junginys trukdo normaliam bakterijų ląstelės sienelės surinkimui ir taisymui, neleidžiant bakterijoms išlaikyti struktūrinį vientisumą augimo ir dalijimosi metu. Dėl to trapi ląstelės sienelė negali atlaikyti osmosinio slėgio, o tai galiausiai sukelia bakterijų ląstelių plyšimą, lizę ir mirtį.
Šis junginys priklauso anti-penicilinazės penicilinų klasei – antibiotikų klasei, specialiai sukurtai įveikti bakterijų atsparumą penicilinazėms (-laktamazėms). Daugelis Staphylococcus padermių gamina šiuos fermentus, kurie greitai sunaikina įprastus penicilino antibiotikus, suardydami -laktamo žiedą-, pagrindinį struktūrinį penicilino antibakterinio aktyvumo komponentą. Šio junginio cheminė struktūra yra modifikuota, kad būtų atspari šių fermentų skaidymui, taip išlaikant jo aktyvumą prieš daugelį penicilinazę{6}}gaminančių gram{7}}teigiamų bakterijų, ypač meticilinui{8}}jautrių Staphylococcus aureus (MSSA). Dėl savo stabilumo šis junginys istoriškai buvo plačiai naudojamas gydyti sunkias MSSA infekcijas, pažeidžiančias odą, minkštuosius audinius, kaulus, sąnarius, širdies vožtuvus ir kraują.
Be veiksmingumo prieš MSSA, šis junginys taip pat gali būti veiksmingas prieš kai kurias kitas jautrias gramteigiamas bakterijas, įskaitant kai kurias Streptococcus spp. Tačiau jo antibakterinis veikimo spektras yra siauresnis nei kai kurių plataus-spektro -laktaminių antibiotikų, ir jis neveiksmingas prieš daugumą gramneigiamų bakterijų. Jis paprastai turi būti neveiksmingas prieš meticilinui{6}}atsparų Staphylococcus aureus (MRSA). MRSA padermės išvysto atsparumą gamindamos pakeistus peniciliną -rišančius baltymus (PBP), ypač PBP2a. PBP2a afinitetas -laktaminiams antibiotikams yra žymiai mažesnis. Nors junginys yra atsparus -laktamazių pažeidimams, jis negali veiksmingai prisijungti prie šių modifikuotų baltymų, todėl MRSA bakterijos gali ir toliau sintetinti ląstelių sieneles net esant vaistui.
Ar oksacilinas panašus į peniciliną
Taip-oksacilinas yra labai panašus į peniciliną, bet oksacilinas turi didelį pranašumą kovojant su tam tikromis bakterijomis. Paprasčiau tariant, jūs galite galvoti apie peniciliną kaip apie originalų antibakterinį vaistą, o oksacilinas yra sustiprinta versija, specialiai sukurta kovoti su bakterijomis, kurios „mokosi sunaikinti peniciliną“.
Penicilinas ir oksacilinas priklauso tai pačiai antibiotikų klasei: -laktaminiams antibiotikams. Jų veikimo mechanizmai iš esmės yra vienodi, nes jungiasi prie peniciliną{3} surišančių baltymų (PBP), jie blokuoja bakterijų ląstelių sienelių sintezę ir galiausiai žudo bakterijas.
Pagrindiniai panašumai:
Tas pats veikimo mechanizmas (bakterijų ląstelių sienelių susidarymo slopinimas)
Ta pati šerdies -laktaminio žiedo struktūra
Abu turi baktericidinį poveikį (naikina bakterijas, ne tik slopina jų augimą)
Pagrindiniai skirtumai:
Įprastą peniciliną lengvai skaido tam tikrų bakterijų gaminamos penicilinazės (-laktamazės).
Oksacilinas yra penicilinazei{0}}atsparus penicilinas, o tai reiškia, kad jis buvo modifikuotas taip, kad būtų atsparus penicilinazėms, kurias gamina bakterijos, pvz., Staphylococcus aureus (MSSA).
Koks yra dažnas oksacilino šalutinis poveikis
Oksacilinas gali sukelti keletą dažnų šalutinių poveikių, kurių dauguma yra lengvi arba vidutinio sunkumo, panašūs į kitų penicilino antibiotikų poveikį. Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis yra virškinimo trakte, oda arba injekcijos vieta.
Dažnas šio junginio šalutinis poveikis:
Pykinimas
Vėmimas
Viduriavimas
Skrandžio sutrikimas
Bėrimas
Lengva alerginė reakcija
Skausmas ar dirginimas injekcijos vietoje
Laikinas kepenų fermentų padidėjimas
Kai kurie pacientai gydymo metu taip pat gali jausti galvos skausmą, nuovargį ar nedidelį karščiavimą.
Kadangi oksacilinas yra penicilinas, pacientams, kuriems anksčiau buvo alergija penicilinui, gali būti didesnė alerginių reakcijų rizika. Jeigu gydymo metu pasireiškia stiprus bėrimas, pasunkėjęs kvėpavimas, nuolatinis viduriavimas arba kepenų veiklos sutrikimų požymių, rekomenduojama kreiptis į gydytoją.
Norėdami sužinoti daugiau apie oksacilino miltelių kainas arba gauti papildomos informacijos apie produktą, nedvejodami susisiekite tiesiogiai su Xi'an Sonwu.
El. paštas:sales@sonwu.com
Nuorodos: https://egnlab.com/en/medications/marbofloxacin